Поиск качественных препаратов для комплексного лечения и монотерапии простатита является одной из основных проблем современной урологии. Доксазозин —, лекарственное средство широкого спектра действия, которое способно не только бороться с симптомами при патологических состояниях в предстательной железе, но и эффективно справляться со снижением давления в артериальном русле, с расширением сосудов и уменьшением концентрации липидов в плазме.
Состав и форма выпуска
Выпускается Доксазозин в форме белых или беловато-серых с кремовым оттенком круглых таблеток, упакованных в картонные пачки с контурными ячейками, полистироловые флаконы или баночки. Картонные пачки содержат от 1 до 5 блистеров. Общее количество в пачке может составлять от 7 до 50 шт. Во флаконе и баночке содержится 30, 50 или 100 шт.
Доксазозина мезилат —, действующее вещество, содержащееся в количестве 2,43 мг в одной таблетке. При пересчете на основание остается ровно 2 мг чистого вещества. Выпускаются и таблетированные формы с содержанием действующего компонента в количестве 1 и 4 мг.
Гликолат натрия, молочный сахар, натрия лаурилсульфат, стеариновокислый магний, целлюлоза микрокристаллическая —, все эти вещества входят в состав таблетки в качестве вспомогательных компонентов.
Механизм действия препарата
Доксазозин обладает свойством избирательной блокировки постсинаптических альфа1-адренорецепторов, так как сродство к ним в 600 раз выше, чем к альфа2-адренорецепторам.
Катехоламины (адреналин и норадреналин) на пути к рецепторам сталкиваются с молекулами доксазозина, происходит предотвращение вазоконстрикции. Снижение общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС) и экранирование в центральной нервной системе альфа1-адренорецепторов обуславливают гипотензивный эффект.
Почечные и кожные сосуды —, место наибольшего адреноблокирующего действия, поэтому во время физической нагрузки в этих органах больше всего проявляется сосудорасширяющий эффект. Менее выражено действие лекарства в сосудах легких, головного мозга и чревного ствола. Происходит умеренное, без рефлекторной тахикардии, снижение системного артериального давления.
На фоне приема лекарственного препарата уменьшается уровень общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Концентрация липопротеидов высокой плотности, в свою очередь, увеличивается. Концентрация тканевого фактора плазминогена повышается, способность тромбоцитов к склеиванию уменьшается. Снижается тонус гладких мышц шейки мочевого пузыря, капсулы и стромы простаты.
Доксазозин быстро всасывается, достигая максимальной концентрации через 2-3 ч после приема. При приеме в вечерний период время ее достижения увеличивается до 5 ч. Употребление пищи приводит к замедлению всасывания препарата на 1 ч.
Начало действия лекарственного вещества приходится на первые 1-2 ч после приема, а максимум наблюдается через 5-6 часов.
Гипотензивный эффект сохраняется в течение суток. Так как основная часть лекарства выводится печенью, при нарушении ее функции наблюдается задержка метаболизма препарата.
Длительный прием приводит к снижению давления на 22-15 мм рт. ст. и уменьшению выраженности гипертрофии левого желудочка.
Эффективен Доксазозин в качестве гипотензивного средства и при назначении пожилым людям, больным аденомой простаты.
Симптомы простатита, вызванные гиперплазией предстательной железы, такие как частое ночное мочеиспускание, жжение и неполное опорожнение мочевого пузыря, уменьшаются благодаря противовоспалительному действию, оказываемому препаратом.
Показания к применению
Препарат широко используется в монотерапии и в комплексе при эссенциальной и симптоматической артериальной гипертензии, а также при доброкачественной форме гиперплазии предстательной железы, независимо от того, есть или нет у пациента с аденомой артериальная гипертензия. При комплексной терапии гипертензии, помимо Доксазозина, используются бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых каналов или тиазидные диуретики.
Схема лечения
Несмотря на то что употребление пищи оказывает влияние на скорость начала действия вещества, препарат можно принимать независимо от еды. Внутрь, запивая водой.
Первый раз лекарство лучше не пить вечером, для того чтобы нивелировать эффект «первой дозы». Проявляется этот феномен снижением давления, обморочным состоянием, головокружением. При этом не имеет значения, какова длительность приема и при каком заболевании пациенту назначен Доксазозин
Начинают принимать препарат с дозы 1 мг. При отсутствии эффекта происходит постепенное увеличение нормы до 4,8 или 16 мг. 16 мг —, максимально допустимая суточная доза. При достижении терапевтического эффекта в той же последовательности происходит постепенное снижение дозы. Оптимально принимать Доксазозин в комплексной терапии с другими препаратами в дозировке до 8 мг.
При простатите и доброкачественной гиперплазии простаты лечение также начинают с 1 мг, постепенно увеличивая количество препарата до 8 мг, если отсутствует или слабо выражен эффект. Поддерживающей терапевтической дозой препарата является 2 или 4 мг.
Однако необходимая в каждом отдельном случае дозировка и продолжительность лечения могут варьироваться в зависимости от особенностей организма пациента, поэтому точную схему лечения должен назначать только лечащий врач после подробного сбора анамнеза, физикального обследования, лабораторных анализов и инструментальных исследований.
Противопоказания
Инструкция по применению включает в себя длинный список противопоказаний:
Уролитиаз.- Мочевая инфекция.
- Лактазная недостаточность и непереносимость лактозы.
- Индивидуальная непереносимость, гиперчувствительность к основному действующему компоненту препарата или любому вспомогательному веществу в составе Доксазозина.
- Синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
- Артериальная гипотензия с ортостатическими нарушениями.
- Беременность, лактация и детский возраст являются противопоказаниями ввиду отсутствия строго контролируемых экспериментальных данных по воздействию лекарственного препарата на организм в вышеперечисленных статистических группах. Прием возможен, только если польза превышает риски.
Не являются противопоказаниями, но требуют назначения с осторожностью такие состояния, как:
- Нарушение кровообращение в мозговых артериях.
- Недостаточность функции печени.
Сердечные пороки: стеноз аортального и двухстворчатого клапанов.- Сердечная недостаточность с повышенным сердечным выбросом.
- Правожелудочковая недостаточность вследствие эмболии легочной артерии и экссудативного перикардита.
- Левожелудочковая недостаточность.
Побочные эффекты
Доксазозин может вызывать следующие нежелательные эффекты:
- Воспаление слизистой носа и носовые кровотечения.
- Синкопальное состояние, периферические отеки.
- Мушки перед глазами, затуманенность зрения.
- Шум в ушах.
- Спазм бронхов, выраженная одышка, удушающий кашель.
- Повышенная усталость, недомогание.
- Нервозность, сонливость.
Апатия, головокружение, цефалгия.- Диспепсические явления: рвота, тошнота, метеоризм, снижение аппетита, запор, диарея.
- Боль в животе.
- Изменение картины общего анализа крови: уменьшение числа тромбоцитов и лейкоцитов, тромбоцитопеническая пурпура.
- Аллергическая реакция.
- Выпадение волос, приливы, боль в спине, повышение массы тела.
- Ортостатическая гипотензия в вертикальном положении (эффект «первой дозы»).
Кроме того, пациенты с гиперплазией предстательной железы отмечают учащение ночного мочеиспускания (никтурию), энурез, полиурию, гематурию и увеличение грудных желез (гинекомастию). Имеющиеся данные о тахи- и брадикардии, нарушении сердечного ритма, возникновении стенокардии и инфаркта миокарда вследствие приема Доксазозина достоверно не доказаны.
Несоблюдение условий и сроков хранения может привести к повышению вероятности возникновения побочных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимное усиление действия наблюдается при применении Доксазозина с гипотензивными препаратами других групп, поэтому необходимо соблюдать особую осторожность с целью предотвращения развития эффекта «первой дозы».
Симптоматическая артериальная гипотензия наблюдается при сочетании лекарственного средства с ингибиторами ФДЭ-5 (тарденафил, варденафил и др.).
Также выраженное падение артериального давления возникает при сочетании с блокаторами кальциевых каналов, нитратами, трициклическими антидепрессантами.
Снижают действие Доксазозина симпатомиметики, эстрогены (из-за задержки воды в организме) и НПВС, в особенности Индометацин.
При одновременном приеме его с адреномиметиками, адреналином или эпинефрином, наблюдается тахикардия и снижение артериального давления.
Так как большая часть лекарства метаболизируется печенью, препараты, оказывающие влияние на функцию этого органа, могут уменьшать или, наоборот, увеличивать скорость метаболизма Доксазозина.
Например, индукторы микросомальных ферментов печени (глюкокортикостероиды, Карбамазепин, бензодиазепины, Гризеофульвин, Рифампицин, Фенобарбитал и др.) увеличивают эффективность препарата.
Совместимость с алкоголем
Одновременный прием спиртного и Доксазозина приводит к усилению гипотензивного действия за счет сосудорасширяющего свойства первого.
Цена
Цена на препарат может быть разной в зависимости от того, в какой стране он произведен. Нужно учитывать и тот факт, является ли он оригиналом или дженериком. Стоимость первого может в несколько раз превышать ценник дженерика, но считается, что оригинальный препарат, для разработки и изучения которого были потрачены большие временные и финансовые ресурсы, более безопасен, так как досконально изучен.
Диапазон цен на препарат в российских аптеках варьирует от 114 до 688 руб. Средняя стоимость составляет 401 рубль.
Отзывы
Сергей Николаевич, 43 года, Омск: «Диагноз гипертония после очередного медосмотра вкупе с незначительными проблемами с предстательной железой —, и в моей аптечке появился Доксазозин. Если первые дней 10 я спокойно выполнял назначения врача, отмечая положительную динамику в лечении, то уже в середине второй недели приема по одной таблетке дозой в 1 мг в сутки стали проявляться побочные эффекты: сонливость, головокружение.
Дальнейший прием средства оказался невозможным. Препарат хорош, но побочные эффекты, недопустимые в моей профессии, вынудили идти за новым рецептом».
Ольга Николаевна, 56 лет, Санкт-Петербург: «Доксазозин —, действующее вещество Камирена, выписанного мужу по поводу аденомы предстательной железы. Оба препарата одинаково справляются со своей задачей, улучшая отток мочи и снимая воспаление. Разница только в цене: если Камирен стоит 500-700 рублей, то российское лекарство Доксазозин в два, а то и в три раза дешевле».
Нина, 42 года, Москва: «Использую средство около года, и никаких побочных действий из такого большого списка в аннотации на себе не испытала. Привыкание отсутствует, принимаю по 1 мг в день. Только недавно увеличила дозу до 2 мг. Кроме нормализации АД, отмечается улучшение работы сердца. Единственный минус —, позывы к мочеиспусканию, неизменно сопровождающие прием каждой таблетки».
Валентин, 49 лет, Краснодар: «Знакомство с этим препаратом произошло семь лет назад, когда участковый уролог впервые поставил диагноз аденома предстательной железы. Были выписаны свечи, антибиотики и чешские таблетки, в основе которых как раз и был Доксазозин. Принимал его 10 дней по 2 мг, и на три года забыл об этой болячке.
При обострении простатита, спустя три года, я решил использовать назначения из рецепта, выписанного при первом обращении, однако, не найдя в аптеке тот самый чешский препарат, по совету фармацевта, взял отечественный аналог. Эффект от лечения отмечался, но дала о себе знать еще и побочная реакция в виде выраженного ринита. Симптомы ринита прошли через пару дней после окончания лечения».