Лекарственное средство Левитра ОДТ представляет собой препарат для терапии сниженной половой функции, а инновационная форма диспергируемых таблеток повышает его биодоступность практически до 100% в сравнении с таблетками, покрытыми оболочкой.
Состав и форма выпуска
Действующим веществом препарата является микронизированный тригидрат гидрохлорида варденафила 11,852 мг, что равнозначно содержанию варденафила 10 мг.
Выпускается в таблетках по 10 мг, имеющих вкус мяты и растворяющихся (диспергируемых) в ротовой полости. В блистере, который помещен в картонную пачку, содержатся по 1 или 4 белых, круглых, двояковыпуклых таблеток.
Фармакологическое действие
Левитра —, средство, улучшающее эректильную функцию. Относится к ингибиторам фосфодиэстеразы 5 подтипа (ФДЭ-5).
Релаксация гладкомышечных клеток кавернозных тел и находящихся в них артериол приводит к запуску гемодинамического процесса, называемого эрекцией. Оксид азота (NO), выделяющийся при стимуляции гениталий из синапсов кавернозных тел, активирует аденилатциклазу, вследствие чего содержание циклического ГМФ в кавернозных телах увеличивается. Затем гладкие мышцы кавернозных тел расслабляются, вследствие чего кровь приливает к половому члену.
Существует два механизма регуляции содержания цГМФ. Во-первых, это синтез гуанилатциклазы. Во-вторых, гидролиз циклического ГМФ посредством фосфодиэстеразы с последующим его расщеплением. 5ФДЭ является наиболее специфичной для циклического ГМФ. Варденафил блокирует ФДЭ 5 типа и таким образом усиливает активность собственного оксида азота в кавернозных телах пениса во время полового акта. Снижение активности ФДЭ-5 ведет к увеличению содержания цГМФ, который расслабляет гладкомышечные клетки кавернозных тел и улучшает кровоток в них.
Описанный механизм действия объясняет возможность препарата стимулировать естественную сексуальную активность.
Варденафил представляет собой мощный высокоспецифичный ингибитор ФДЭ-5. Другие обнаруженные фосфодиэстеразы подвержены ингибирующему влиянию варденафила гораздо меньше. Варденафил селективно ингибирует фосфодиэстеразу типа 5, поэтому он не влияет на функции систем и органов, регулируемых другими фосфодиэстеразами.
При употреблении 20 мг вещества эрекция, позволяющая осуществить половой контакт, наступала в течение 15 минут. Наступление максимального действия препарата отмечается спустя около получаса после приема.
Показания к применению
Единственным показанием к приему является эректильная дисфункция, то есть невозможность достижения и поддержания эрекции, необходимой для проникновения.
Схема лечения
Лекарственное вещество варденафил предназначено для приема внутрь вне зависимости от еды. После вскрытия блистера необходимо принять таблетку сразу, необходимо рассасывать ее во рту, пока не растворится, потом проглотить содержимое. Запивать какой-либо жидкостью не требуется.
Разовая доза для применения препарата равняется 10 мг, принимать примерно за 0,5-1 час до предполагаемого коитуса. Действует продолжительно, в течение 8-12 часов. Не рекомендуется употреблять препарат в дозировке, превышающей 10 мг, и чаще 1 раза в сутки. Следует применять стимуляцию гениталий для наилучшего эффекта. Можно выпить лекарство за 4-5 часов до коитуса.
Вышеописанный способ применения и дозировки подходят также и для мужчин старшего возраста, пациентов с заболеваниями печени легкой степени, а также для пациентов со снижением клиренса креатинина вследствие недостаточности работы почек от легкой до тяжелой степени.
Противопоказания
- Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST или без или острое нарушение мозгового кровообращения (ОНМК) в анамнезе за последние полгода.
- Нестабильные формы стенокардии.
- Пигментный ретинит и другие генетически обусловленные дегенеративные болезни сетчатки глаза.
Применение препарата требует осторожности у больных с деформациями пениса (фиброзирование пещеристых тел, искривление, фиброзный склероз пениса), с болезнями, которые могут провоцировать приапизм (гемоглобинопатии, миеломная болезнь, лейкозы). При заболеваниях, увеличивающих риск кровотечения, перед назначением препарата необходимо оценивать отношение пользы к риску.
Побочные эффекты
Согласно инструкции по применению, варденафил может вызывать следующие нежелательные явления:
- проявления аллергии —, высыпания на коже, эритема, анафилактический шок, бронхообструкция, отек Квинке,
- воспаление конъюнктивы, дискомфорт и ощущение боли в глазах, ухудшение зрения, светобоязнь, увеличение внутриглазного давления,
головная боль, вертиго, инсомния, расстройства памяти, судороги, синкопальные состояния,- расширение сосудов, падение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений, желудочковые аритмии, острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST,
- звон в ушах,
- расширение сосудов слизистой оболочки носа, одышка,
- диспепсические расстройства —, тошнота, рвота, диарея,
- ГЭРБ, гастрит, рост уровня печеночных ферментов,
- боли в спине и мышцах, повышение значений креатинфосфокиназы,
- приапизм.
Необходима осторожность при назначении лекарственного средства мужчинам с увеличением на ЭКГ промежутка QT вне зависимости от этиологии, а также больным аортальным стенозом, сужением аорты, пациентам с левожелудочковой закупоркой.
Препарат хорошо переносится, побочные эффекты выражены незначительно или умеренно и относятся к категории нечастых и редких по терминологии ВОЗ.
Регистрировались случаи развития острого коронарного синдрома после приема препаратов, ингибирующих 5ФДЭ, однако не удалось точно установить причинно-следственную связь, так как заболевание могло быть спровоцировано физической активностью во время сексуального контакта или иными причинами.
Выявлялись эпизоды зрительных расстройств в виде стойкой или временной утраты способности видеть во время приема ингибиторов 5ФДЭ. Связь с употреблением лекарства, сердечными рисками или иными причинами не установлена.
Сообщалось о редких ситуациях внезапного снижения слуха вплоть до полной утраты способности слышать при терапии лекарственными средствами из группы ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа. Имеет ли прием вещества отношение к данным осложнениям, установить не представляется возможным.
Даже при приеме повышенных доз лекарственного вещества (до 80 мг/сут) у респондентов не отмечались проявления нежелательных эффектов. Но при превышении рекомендуемых доз возрастает риск развития болей в спине и других нежелательных явлений.
Лекарственное взаимодействие
Метаболические превращения варденафила осуществляются при помощи ферментов системы цитохромов P450 (CYP) в печени —, изоформ 3А4, CYP3A5 и CYP2C9. Применение препаратов, снижающих активность ферментов, уменьшает активность варденафила.
Не нужно сочетать варденафил с избирательными ингибиторами изоформы 3A4, так как это может привести к увеличению содержания варденафила в крови.
Совместное употребление Циметидина в средних дозах (800 мг/сут) не влияет на фармакологические параметры варденафила в дозе 20 мг/сут, несмотря на его принадлежность к неселективным ингибиторам цитохрома P450.
Применение нитроспрея (0,4 мг под язык) после употребления варденафила (10 мг) в промежутке от 1 часа до суток не оказывает влияния на его способность снижать АД. Применение нитратов после употребления 20 мг варденафила в диапазоне 1-4 часов провоцирует снижение АД, но при промежутке между приемами в 1 сутки данное влияние нивелируется у здоровых мужчин средних лет.
Активатор K-каналов препарат Никорандил имеет в химической формуле NO-группу, присутствие которой повышает возможность взаимодействия с варденафилом.
Ввиду недостаточности данных о способности варденафила снижать АД при приеме с нитратами такое сочетание противопоказано.
Фармакокинетические параметры противодиабетического средства Глибенкламид не изменяются при одновременном употреблении варденафила. Употребление совместно с варфарином не изменяет их фармакологическое взаимодействие этих веществ.
Не взаимодействует с нифедипином, однако может оказывать незначительное дополнительное гипотензивное действие при нахождении пациента в горизонтальном положении.
Учитывая способность альфа-адреноблокаторов вызывать падение АД, синкопальные состояния и постуральную гипотензию, прием вместе с варденафилом требует осторожности.
Спустя 4 часа после применения алфузозина участники клинических испытаний выпивали варденафил. Затем в промежутке времени от 10 часов проводилась оценка показателей АД и частоты сердечных сокращений. В клинике не было замечено дополнительного снижения АД в сравнении с плацебо.
При употреблении альфа-адреноблокаторов варденафил применяют, начиная с маленьких доз (5 мг) и только на фоне отсутствия колебаний артериального давления. Кроме того, необходимо соблюдать промежуток более 3 часов между употреблением варденафила и альфа-адреноболокаторов (одновременно можно применять только тамсулозин).
Одновременное применение антацидов (гидроокись алюминия или магния) не меняет фармакодинамику варденафила.
Разрешено употребление варденафила на фоне постоянного применения препаратов ацетилсалициловой кислоты в маленькой дозе, так как это не увеличивает продолжительность кровотечения.
При сочетании с ранитидином (антагонист H2-рецепторов к гистамину) биодоступность рассматриваемого препарата не меняется.
При приеме лекарственного средства одновременно с употреблением алкоголя не увеличивается риск гипотензии, всасывание и распределение препарата остается неизменным.
Слабые ингибиторы ферментов системы цитохромов P450 типа 3A4, включая Аспирин, мочегонные, сахароснижающие препараты, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и ß-адреноблокаторы не меняют показатели фармакокинетики варденафила.
Цена препарата
Цена препарата колеблется в зависимости от количества таблеток в упаковке. Средняя цена в интернет-аптеках за 2 таблетки составляет около 1500 руб. 4 таблетки в пачке стоят около 3000 руб.
Отзывы
Антон, 32 года. Этот препарат лучшее, что появилось на фармацевтическом рынке за последнее время. Работает на 100%, побочных лично у меня от него не было. Принимаю, когда нужен быстрый эффект.
Павел, 26 лет. Нравится форма выпуска препарата, не нужно запивать водой. Неудобно открыто пить препарат перед девушкой, а тут просто и незаметно можно съесть таблетку.
Владислав, 41 год. Пробовал принимать Левитру с алкоголем, не был впечатлен действием. Без алкоголя препарат работает отлично.
Заключение
Форма препарата в виде растворимых таблеток делает его удобным в применении, способствует более быстрому достижению желаемого результата, сочетая максимальную эффективность и безопасность. Поэтому это средство является более предпочтительным, чем старые ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа.